Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
ВВЕДЕНИЕ
Лекарственное лечение неразрывно связано с вопросом выбора рациональной формы, в которой лекарственное вещество или комплекс веществ должны дать лечебный (или профилактический) эффект. Очевидно, что одновременно с расширением и изменением каталога лекарственных веществ и совершенствованием методов лечения расширялась номенклатура лекарственных форм и совершенствовалась их технология.
Чем большими преимуществами обладает та или иная лекарственная форма, тем большую ценность она представляет как структурная единица фармакотерапии и как промышленная единица. Лекарственная форма - это материальная форма проявления диалектического единства действующих и вспомогательных веществ и соответствующих технологических операций.
Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарства в организм. Ясно, что скорость действия лекарственного вещества зависит от того, какой путь для его применения избран. Например, при ректальном способе лекарственное вещество может всосаться примерно через 7 мин, а при пероральном только через 30 мин (в среднем). Если же это вещество ввести внутривенно, то его действие проявится уже через 1-2 мин. Эффективность лекарственного вещества зависит от того, какой путь совершит лекарство до того, как оно попадает в кровь. При ректальном способе введения часть лекарственных веществ проникает в кровяное русло, минуя печень, и не подвергается химическому воздействию ее ферментов, а также желудочного сока, желчи и сока поджелудочной железы. Следовательно, сила воздействия лекарственного вещества в этом случае больше, чем при пероральном применении. При выборе пути введения учитывается также, какой характер действия ожидается от лекарственного вещества (преимущественно местное или общее, на весь организм). Все эти вопросы находят должное освещение при разборе элементов фармакокинетики.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Лекарственные формы - удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, обеспечивающие оптимальное лечебное или профилактическое действие.
Лекарственные формы классифицируют по разным признакам (агрегатному состоянию, путям введения и др.). По агрегатному состоянию различают твердые, жидкие, мягкие и аэродисперсные лекарственные формы.
К твердым ЛФ относят порошки (Pulveres), сборы (Species), твердые желатиновые капсулы (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), гранулы (Granulae), драже (Dragee), карамели (Caramel) и пастилки, или троше (Trochisci); к жидким -- растворы (Solutiones), суспензии (Suspensiones), эмульсии (Emulsa), настои (Inflisa), отвары (Decocta), настойки (Tincturae), жидкие экстракты (Extracta fluida), линименты (Unimenta), жидкие пластыри или кожные клеи (Emplastra), микстуры (Mixturae) и капли (Guttae), а также соки свежих растений; к мягким -- мази (Unguenta), пасты (Pastae), суппозитории ректальные, или свечи (Suppositoria rectalia), суппозитории вагинальные (Suppositoria vaginalia), палочки (Bacilli), капсулы мягкие, или эластичные (Capsulae molles, Capsulae elasticae), твердые пластыри (Emplastra) и др.; к аэродисперсным -- аэрозоли (Aerosola).
Различают ЛФ для энтерального и парентерального применения. ЛФ, относящиеся к первой группе, назначают внутрь, т.е. через рот (per os), под язык (sub linguam) или в прямую кишку (per rectum). Парентеральные ЛФ применяют наружно на кожу и слизистые оболочки, ингаляционно или инъекционным путем (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости тела, под оболочки мозга и т.п.).
Эффективность фармакотерапии во многом зависит от качества лекарственных форм. В связи с этим к ним предъявляют следующие общие требования: необходимая степень высвобождения лекарственных веществ из ЛФ; равномерность распределения лекарственных веществ в ЛФ, точность их дозирования; стабильность в процессе хранения; соответствие нормам микробной контаминации; удобство для приема; портативность. Каждая конкретная ЛФ должна также соответствовать специфичным требованиям, отраженным в Государственной Фармакопее и других нормативно-технических документах. Так, необходимо, чтобы порошки обладали сыпучестью, таблетки -- хорошей распадаемостью, а лекарственные средства для инъекций, глазные капли и мази, ЛФ, наносимые на раневые и ожоговые поверхности, и все формы, назначаемые новорожденным и детям до 1 года, были стерильными.
Одно и то же лекарственное вещество может выпускаться в различных лекарственных формах (например, растворах, таблетках, суппозиториях). От избранной для конкретных клинических целей ЛФ зависят не только пути введения каждого лекарственного средства в организм, но и в значительной мере -- отдельные особенности фармакокинетики (биодоступность, скорость всасывания в кровь и др.) и связанные с этим скорость развития, выраженность и продолжительность терапевтического эффекта данного вещества. Так, при сублингвальном применении нитроглицерина в виде тритурационных таблеток или спиртового раствора его антиангинальный эффект развивается очень быстро, но отличается небольшой продолжительностью, в связи с чем в этих ЛФ нитроглицерин используется главным образом для купирования приступов стенокардии. При применении нитроглицерина в виде ЛФ для приема внутрь (таблетки "Сустак-форте", "Сустак-митте", "Нитронг" и др.) или в виде мази его эффект развивается медленно и характеризуется значительно большей продолжительностью, что позволяет использовать последние ЛФ нитроглицерина только для предупреждения приступов стенокардии. Вместе с тем препарат тринитролонг, представляющий собой полимерную пленку, содержащую нитроглицерин, отличается быстрым и относительно продолжительным высвобождением нитроглицерина, в связи с чем тринитролонг может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Увеличение продолжительности действия отдельных лекарственных веществ путем создания соответствующих ЛФ позволяет уменьшать частоту их приемов в течение суток. Например, при применении хинидина в порошках или обычных таблетках продолжительность его действия составляет 4--6 ч, а при назначении в виде специальных пористых таблеток ("хинидин-дурулес") -- около 8--10 ч; пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель необходимо назначать при глаукоме обычно 3--4 раза в день, в виде глазных пленок -- только 1--2 раза в день.
В ряде случаев использование лекарственных веществ в определенных ЛФ позволяет не только повысить их эффективность, но и значительно уменьшить частоту и выраженность их побочного действия. Так, при применении в-адреномиметических средств (изадрина, орципреналина, фенотерола, салбутамола) в виде аэрозолей проявления их побочного действия (тремор, тахикардия, экстрасистолия и др.), как правило, менее выражены, чем при использовании тех же средств в ЛФ для энтерального применения (порошках, таблетках). Лекарственные вещества, обладающие прямым раздражающим действием на слизистые оболочки или ульцерогенностью (например, нестероидные противовоспалительные средства, соли калия), при введении их внутрь в желатиновых капсулах, таблетках с кишечно-растворимой оболочкой, препятствующих высвобождению этих веществ в желудке, не оказывают такого неблагоприятного влияния на желудок, как при приеме тех же веществ в виде порошков или обычных таблеток. Необходимость в использовании устойчивых в желудке ЛФ возникает также при применении лекарственных веществ, неустойчивых к действию желудочного сока. Таким образом, выбор оптимальной ЛФ позволяет обеспечить максимальный терапевтический или профилактический эффект лекарственных средств и одновременно с этим уменьшить выраженность проявлений их побочного действия.
Эффективность лекарственных веществ, входящих в те или иные ЛФ, может зависеть от степени их дисперсности , т.к. увеличение дисперсности лекарственных веществ сопровождается повышением скорости растворения и смешения их частиц и вследствие этого улучшением всасываемости. Последнее является причиной более высокой активности ЛФ, содержащих лекарственные вещества (ацетилсалициловую кислоту, гризеофульвин и др.) в микрокристаллическом виде, по сравнению с ЛФ, в которых те же лекарственные вещества находятся в менее диспергированном состоянии. По той же причине 5% линимент, изготовленный из порошка стрептоцида с размером частиц 3--5 мкм, обладает такой же антимикробной активностью, как более концентрированная (10%) мазь из стрептоцида с размером частиц 180--200 мкм.
На фармакокинетику лекарственных средств, входящих в состав ЛФ, могут влиять вспомогательные вещества, используемые в процессе изготовления лекарственных форм. Так, диффузия лекарственных веществ в кожу происходит легче, если в качестве мазевых основ применяют не вазелин, а современные эмульсионные основы. Улучшению всасывания лекарственных средств в кожу способствует также включение в состав мазей поверхностно-активных веществ.
При выборе ЛФ в конкретной клинической ситуации необходимо учитывать многие факторы (состояние и возраст больного, адекватные пути введения и др.). При оказании неотложной помощи чаще всего лекарственные вещества используют в виде инъекционных ЛФ, обеспечивающих быстрое достижение максимального терапевтического эффекта. Детям, лицам пожилого и старческого возраста лекарственные средства для внутреннего применения целесообразно назначать в виде жидких ЛФ (растворов, микстур и т.п.), а инъекционное введение лекарственных средств при возможности заменять ректальным во избежание постинъекционных осложнений.
Некоторые ЛФ имеют ограниченные сроки хранения (настои и отвары - не более 2--3 сут., глазные капли -- 2 сут., эмульсии и суспензии -- 3 сут.). Такие ЛФ выписывают в рецептах в количествах, рассчитанных на их использование в течение времени, не превышающего сроки хранения этих лекарственных форм.
лекарственная форма фармакокинетика
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Биофармация, обосновав научную трактовку лекарственной формы, требует тщательного исследования соответствия указанных компонентов (действующие и вспомогательные вещества, методы приготовления) в лекарственной форме для обеспечения оптимального действия препарата, иными словами, получения для нужд клиник наиболее рациональных лекарственных форм. В настоящее время не подлежит сомнению, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ
1. Муравьев И.А., Технология лекарств, т. 1, 1980.
2. Машковский М.Д., Лекарственные средства, т. 1, 1987.
3. Кукес В.Г. Клиническая фармакология. М.: Медицина, 1991.
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В. С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: Универсум, 1993.
5. Лякин К.Н., Крылов Ю. Ф. Биотрансформация лекарственных веществ. М.: Медицина, 1981.
Размещено на Allbest.ru
...Подобные документы
Проблема создания лекарственных средств для лечения ринита. Анатомическое строение носа. Классификация лекарственных форм для лечения заболеваний носа по агрегатному состоянию, способу применения, методу дозирования. Ассортимент интраназальных препаратов.
курсовая работа , добавлен 28.02.2013
Понятие биологической доступности лекарственных средств. Фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственного вещества из лекарственных препаратов различных форм. Прохождение лекарственных веществ через мембраны.
курсовая работа , добавлен 02.10.2012
Требования к качеству лекарственных форм, изготавливаемых в аптеках. Методы химического внутриаптечного контроля. Качественный и количественный экспресс-анализ лекарственных форм индивидуального применения. Цветные реакции, хроматография, рефрактометрия.
презентация , добавлен 23.09.2015
Пути введения лекарственных средств. Всасывание, распределение в организме, депонирование, химические превращения лекарственных средств. Основные виды лекарственной терапии. Формула для расчета скорости клубочковой фильтрации (клиренса креатинина).
презентация , добавлен 20.10.2013
Особенности офтальмологических лекарственных форм, технология их производства. Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли. Современная практика применения офтальмологических лекарственных форм, пути и методы ее совершенствования.
курсовая работа , добавлен 13.11.2014
Биологически активные вещества лекарственных растений. Правила сбора, сушки и хранения. Применение лекарственных растений в виде различных лекарственных форм и препаратов. Лекарственные растения семейства губоцветные, их практическое применение.
курсовая работа , добавлен 22.09.2009
История развития лекарственных форм. Номенклатура и классификация лекарственных форм. Порошки и их производные. Капсулы, облатки, таблетки. Оригинальные формы лекарственных средств на основе порошков. Современные лекарственные формы на основе порошков.
курсовая работа , добавлен 13.03.2016
Особенности анализа полезности лекарств. Выписка, получение, хранение и учет лекарственных средств, пути и способы их введения в организм. Строгие правила учета некоторых сильнодействующих лекарственных средств. Правила раздачи лекарственных средств.
реферат , добавлен 27.03.2010
Возникновение лекарствоведения на Руси, история и развитие технологии лекарственных форм в России. Периоды появления различных лекарственных форм: пилюли, таблетки, мази, настойки, аэрозоли, эликсиры, пластыри, суппозитории, шарики и палочки (мыльца).
реферат , добавлен 09.12.2014
Общая характеристика лекарственных средств, производных нитрофенилалкиламинов. Специфические реакции левомицетина стеарата. Хранение и применение фармацевтических лекарств. Анализ лекарственных форм, содержащих левомицетин и его основных производных.
Лекарственные формы
Изготовление лекарственных форм с учетом достижений современной науки является одной из важнейших обязанностей фармацевта в условиях аптеки.
Обычно лекарственную форму определяют как удобную для приема больными, транспортировки и хранения форму препарата, получаемую с помощью специальных технологических приемов и использованием большей частью вспомогательных веществ.
В соответствующем разделе уже отмечалась недостаточность такого одностороннего, по существу крайне упрощенного представления о лекарственной форме, являющейся важнейшей фармацевтической категорией. Поэтому в дальнейшем по ходу изложения материала будет приводиться краткое биофармацевтическое рассмотрение лекарственных форм.
Лекарственные формы имеют долгую историю. Появившись на заре цивилизации как неотъемлемый элемент врачевания, лекарственные формы прошли многовековой и сложный путь эволюции, в течение которого одни из них исчезали, другие появлялись. Совершенствование лекарственных форм в добиофармацевтический период лекарствоведения осуществлялось за счет расширения ассортимента лекарственных и вспомогательных веществ, интенсификации технологических процессов как разновидности процессов химической технологии, улучшения товарных свойств лекарственных форм и товароведческих методов анализа.
Классификация лекарственных форм
Согласно современным биофармацевтическим представлениям, лекарственная форма - это рациональная с фармакокинетической точки зрения, удобная для применения форма препарата, обеспечивающая оптимальное терапевтическое действие.
В настоящее время имеется несколько классификаций лекарственных форм. Наиболее распространенными являются классификации лекарственных форм в зависимости от их агрегатного состояния и в зависимости от путей введения (способов назначения).
По агрегатному состоянию различают жидкие, мягкие, твердые и газообразные лекарственные формы.
Жидкие лекарственные формы.
Самой распространенной группой жидких лекарственных форм являются растворы (Solutiones). В практике более часто применяют водные, спиртовые, глипериновые, масляные растворы лекарственных веществ, а также растворы препаратов в ряде синтетических растворителей - полиэтиленгликоле, пропиленгликоле, этилолеате, бензилбензоате и т. д. Наиболее ценными свойствами растворов являются быстрое всасывание из них лекарственных веществ, удобство применения, уменьшение раздражающего действия препаратов, удобство и точность дозирования. Перечисленные положительные свойства растворов служат причиной постоянного расширения их ассортимента за счет перевода в растворимое состояние с помощью специальных технологических приемов и вспомогательных веществ уже известных, но трудно или совсем нерастворимых препаратов. Основной недостаток растворов - уменьшение, как правило, стабильности в них лекарственных веществ, в ряде случаев - сложность приготовления и стабилизации препаратов, большой объем, необходимость применения специальной тары.
С биофармацевтической точки зрения растворы являются наиболее предпочтительной лекарственной формой для внутреннего применения с самым высоким значением физиологической доступности препарата.
Суспензии (Suspensiones) - жидкие лекарственные формы, представляющие собой тонкие взвеси твердых лекарственных веществ в жидкой среде. В качестве последней могут служить вода, спирт, жирные масла, глицерин, синтетические растворители (полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и т. д.), в которых соответствующие лекарственные вещества обычно трудно растворимы.
Характерным для этой лекарственной формы является возможность назначать в виде жидкой взвеси лекарственные вещества со строго заданным размером частиц, регулируя тем самым скорость абсорбции.
Назначение препаратов в виде суспензий имеет ряд существенных преимуществ перед назначением их в виде твердых лекарственных форм. В то же время метастабильность суспензий как гетерогенных систем, сложность их приготовления, необходимость использования специальных технологических приемов, вспомогательных веществ и оборудования, которые могут иметь место только в условиях современного фармацевтического предприятия, все в большей степени делают нерациональным приготовление их (за редким исключением) в аптеке.
Эмульсии (Emulsa) -жидкие лекарственные формы, представляющие собой сочетания взаимонесмешивающихся жидкостей, образующих стабильные жидкие системы с помощью особых технологических приемов и специальных вспомогательных веществ - эмульгаторов. Назначение лекарственных веществ в виде эмульсий позволяет маскировать неприятный вкус, цвет, запах препаратов при одновременном уменьшении их раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта и ткани. Как и в случае суспензий, эмульсии позволяют изменить характер действия лекарственных веществ, главным образом посредством воздействия на процессы их абсорбции.
Эмульсии так же, как суспензии и растворы, являются лекарственными формами универсального назначения: их применяют внутрь (ГФХ, статья №239), наружно и в виде инъекций.
Настои и отвары (Infusa et decocta) - это водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов, специально приготовленных для этой цели (ГФХ, статья № 349). Являясь наиболее древними лекарственными формами, настои и отвары не утратили значения и в настоящее время. Их обычно готовят в аптеках с соблюдением специальных технологических режимов для каждой группы растительного сырья: времени настаивания на кипящей водяной бане, времени охлаждения, использования соответствующих вспомогательных веществ.
Настои и отвары - типичные экстемпоральные лекарственные формы. Предполагается, что их мягкое по сравнению с индивидуальными лекарственными веществами действие обусловлено наличием нативных форм ингредиентов и комплексов их с сопутствующими соединениями.
Это крайне лабильные лекарственные формы. И дело не только в легкости их микробного обсеменения, но и в развитии в процессе хранения различных химических превращений веществ, перешедших из растительного сырья в раствор. Поэтому попытки удлинить срок годности настоев и отваров с помощью подавления только микробной порчи не могут считаться обоснованными.
Капли (Guttae) - жидкая лекарственная форма (раствор, суспензия, эмульсия), содержащая действующие вещества в весьма высокой концентрации. Их дозируют каплями и отпускают в миниатюрных упаковках.
Линименты (Linimenta) - густые жидкости (или студнеобразные массы), плавящиеся при температуре тела и предназначенные исключительно для нанесения на кожу (ГФХ, статья № 376).
Слизи (Mucilagines) - группа жидких лекарственных форм, представляющих собой водные вытяжки из растительного сырья, обладающие весьма высокой вязкостью. Приготовление их осуществляется по индивидуальным для каждого типа сырья технологическим схемам, нередко с применением специальных вспомогательных веществ.
Кожные клеи - жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя эластичную пленку. Типичным примером кожного клея является коллодий.
Мягкие лекарственные формы.
Мази (Unguenta) -лекарственная форма для наружного применения, имеющая мягкую консистенцию (ГФХ, статья № 709). Различают мази гомогенные (сплавы, растворы) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные, комбинированные). Это наиболее распространенная лекарственная форма в дерматологической практике. Однако не меньший интерес представляет использование мазей в проктологии и для введения лекарственных веществ с целью общего, резорбтивного действия. В этом случае используют так называемые ректальные мази, которые вводят в организм с помощью микробаллончиков или специальных шприцев. Путем введения в мази специальных добавок удается или резко повысить скорость всасывания лекарственных веществ, или, наоборот, значительно уменьшить интенсивность высвобождения инкорпорированных в мазевой основе действующих ингредиентов. Мази с большим содержанием порошкообразных веществ (свыше 25%) называются пастами (Pastae). Они отличаются от простых мазей некоторыми особенностями изготовления и применения.
Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы (ГФХ, статья № 647). Суппозитории подразделяются на ректальные, вагинальные и палочки. Их готовят методами выливания, прессования, таблетирования и выкатывания. Суппозитории местного действия делятся на слабительные, обезболивающие и противовоспалительные. В настоящее время эта лекарственная форма получает все более широкое применение в медицинской практике.
Пластыри (Emplastra) - лекарственная форма для наружного применения (ГФХ, статья № 238), обладающая способностью размягчаться и прилипать к коже при температуре тела. Различают эпидерматические пластыри, применяемые для предохранения поверхности кожи от агрессивных факторов внешней среды, для маскировки дефектов кожи и т. д., и эпидерматические пластыри, применяемые для воздействия на пораженную поверхность, диадерматические пластыри, используемые с целью воздействия на глубоколежащие ткани.
Пилюли (Pilulae) - дозированная лекарственная форма в виде шариков массой 0,1-0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы (ГФХ, статья № 535). Пилюли - древняя лекарственная форма, характеризующаяся в классическом варианте сложной технологией изготовления. Однако в настоящее время вместо ручного способа приготовления пилюль из специальных пластичных масс предложены принципиально иные методы (например, метод падающей капли), вновь расширившие области применения этой лекарственной формы.
Твёрдые лекарственные формы.
Наиболее распространенными твердыми лекарственными формами являются таблетки.
Таблетки (Tabulettae) - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием или формированием медикаментов (ГФХ, статья № 654). Различают прессованные таблетки (собственно таблетки) и тритурационные таблетки. Особо крупные таблетки (диаметром более 25 мм) называют брикетами .
В настоящее время в нашей стране на долю таблеток приходится около 40% всех лекарств, отпускаемых из аптек. В зависимости от назначения и способа применения таблетированные препараты делятся на ряд групп.
1. Таблетки, используемые для приготовления дезинфицирующих растворов (таблетки ртути дихлорида, пантоцида и т. д.).
2. Таблетки для приготовления инъекций (таблетки дипина, натрия хлорида и т. д.).
3. Таблетки, применяемые для имплантации (таблетки тетурама и т. д.).
4. Таблетки, применяемые перорально, высвобождающие лекарственные вещества в желудочно-кишечном тракте (норсульфазол и т. д.).
5. Шипучие таблетки для приготовления растворов лекарственных веществ (в педиатрии, для ингаляций и т. д.).
6. Подъязычные таблетки (таблетки с гормонами и т. д.).
7. Сладкие таблетки (применяют в педиатрии).
8. Таблетки, используемые для приготовления спринцеваний и полосканий.
9. Прессованные уретральные и вагинальные таблетки и т. д.
Особой разновидностью являются таблетки, покрытые оболочками; многослойные таблетки; каркасные таблетки, обеспечивающие заданную скорость высвобождения действующих веществ на определенном этапе пищеварительного тракта.
Драже (Dragee) - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (ГФХ, статья № 235). С современной точки зрения, драже не могут считаться рациональной лекарственной формой, способной конкурировать с таблетками, покрытыми оболочками. Сложность, трудоемкость процесса дражирования, необходимость обязательного увлажнения лекарственных веществ и т. д. значительно снижают ценность данной лекарственной формы, впервые включенной в нашей стране в Фармакопею X издания.
Порошки (Pulveres) - твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести (ГФХ, статья № 565). Эта лекарственная форма является обычной экстемпоральной формой отпуска лекарств по рецептам врачей. Преимущества порошков как лекарственной формы - простота изготовления и отпуска и более быстрое всасывание по сравнению с таблетированными формами препаратов.
Сборы лекарственные (Species) представляют собой смеси нескольких видов измельченного, реже цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и пр. (ГФХ, статья № 628).
К твердым лекарственным формам следует отнести разнообразные капсулированные препараты: лекарства в желатиновых капсулах и капсулах из других полимерных материалов, микрокапсулы, сиансулы и другие соответствующие лекарственные формы, производимые, как правило, в заводских условиях, а также многообразные по композиции и применению гранулированные препараты.
Газообразные лекарственные формы.
Из этой группы наибольшее значение имеют аэрозоли , особенно аэрозольные упаковки, в которых лекарственное вещество диспергировано в пропелленте (или смеси пропеллента с подходящими растворителями). Аэрозоли могут применяться с целью общего резорбтивного действия и локального воздействия на патологические поверхности.
Распылительные аэрозоли , как правило, используются с целью общего действия. В этом виде аэрозолей лекарственные вещества характеризуются самой высокой степенью измельчения.
Душирующие аэрозоли с величиной частиц лекарственных веществ до 200 мкм широко используют для санации верхних дыхательных путей, лечения кожных заболеваний и поражений слизистых оболочек прямой кишки и т. д. Пенные аэрозоли , как правило, содержат значительные количества поверхностно-активных веществ, образующих обильную пену.
В качестве пропеллентов в аэрозолях обычно применяют хлорфторпроизводные углеводородов, углекислоту, азот, воздух.
Классификация лекарственных форм по их агрегатному состоянию является чрезвычайно простой и удобной в практике фармацевта и врача.
В зависимости от путей введения различают:
пероральные лекарственные формы (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, порошки, таблетки, драже, пилюли, гранулы, капсулы, микрокапсулы);
инъекционные лекарственные формы (растворы, суспензии, эмульсии, порошки, таблетки, капсулы);
ингаляционные лекарственные формы (газы, пары, аэрозоли);
сублингвальные лекарственные формы (порошки, таблетки, растворы, пилюли, жевательные резинки);
перкутанные лекарственные формы (мази, растворы, линименты, пасты, аэрозоли);
ректальные лекарственные формы (суппозитории, мази, капсулы, аэрозоли, растворы, суспензии, эмульсии).
Способ введения лекарств через рот (пероральный ) для большой группы препаратов является основным; при достаточно обоснованном выборе лекарственной формы он дает вполне удовлетворительные результаты. Основными преимуществами этого способа являются: естественность введения препарата в организм, удобство и достаточная точность дозирования. Однако при всей простоте пероральный путь введения не лишен весьма существенных недостатков: трудность (подчас невозможность) применения этого способа, например в педиатрии и при бессознательном состоянии больного; влияние вкуса, запаха, цвета лекарства; неэффективность назначения большого числа препаратов (многие антибиотики, ферменты, гормоны и т. д.); влияние пищеварительных ферментов и составных частей пищи на лекарственные вещества; зависимость скорости всасывания от наполнения пищеварительного тракта и т. д. Особенно серьезные трудности встречает пероральный способ назначения в случае поражения печени и других органов пищеварительного тракта, нарушения процессов глотания и заболеваний сердечно-сосудистой системы с явлениями застоя и т. д.
Инъекционный путь введения лекарственных веществ, получивший широчайшее распространение в медицинской практике, имеет не только замечательные достоинства (быстрота наступления эффекта, отсутствие на пути всасывания препаратов достаточно эффективных ферментных систем, инактивирующих лекарственные вещества, возможность регулировать содержание препарата в кровеносных сосудах и т. д.), но и весьма серьезные недостатки (наличие травматического момента, возможность внесения инфекции, особенно вирусного гепатита, необходимость специально обученного персонала, сложность изготовления и хранения инъекционных лекарственных форм, повреждение нервно-мышечного аппарата, особенно у детей, повреждение эндотелия кровеносных сосудов и т. д.).
Ингаляционный способ введения лекарств в виде аэрозолей получил в последние два десятилетия значительное распространение. Этому способствовали появление аэрозольных упаковок с эффективными выталкивающими жидкостями (пропеллентами) и доказанность быстрого всасывания аэрозольных препаратов слизистыми оболочками воздухоносных полостей. При этом способе назначения может быть достигнуто как местное, так и общее действие препарата, причем эффект всасывания установлен и для носовой полости. Ингаляционные лекарственные формы могут быть применены вместо инъекций при проведении некоторых прививочных мероприятий с целью выработки иммунитета. Однако и этот способ введения лекарств не свободен от недостатков. Основными из них являются опасность прямого воздействия препарата на слизистые оболочки дыхательных путей, значительные потери лекарственного вещества в окружающую среду, а также отсутствие в фармацевтической практике до сих пор физиологически и фармакологически индифферентных пропеллентов.
Сублингвальный (подъязычный ) способ характеризуется, как и ингаляционный и инъекционный, поступлением лекарственных веществ через слизистую оболочку полости рта непосредственно в кровяное русло, минуя портальную систему печени, а следовательно, позволяет назначать лабильные, легко гидролизующиеся препараты.
В настоящее время сублингвальный способ с успехом применяется для введения в организм препаратов - гормонов, спазмолитиков, некоторых антибиотиков и т. д. Однако ограниченная поверхность всасывания не позволяет достаточно широко рекомендовать этот способ назначения лекарств.
Перкутанный способ введения лекарства, т. е. назначение лекарств через неповрежденную кожу, используется только в крайних случаях из-за практической непроницаемости ее в отношении большинства лекарственных веществ. Однако имеется большая группа химических соединений и среди них весьма ядовитых, обладающих способностью, как правило, растворяться в кожной смазке и легко всасываться, вызывая тяжелые отравления. К таким соединениям относятся фосфор, фенол, салициловая кислота, ртуть, некоторые ее соли и т. д. Однако путем применения ускорителей всасывания - поверхностно-активных веществ - солюбилизаторов, а также специальных обработок кожи (горячие компрессы, припарки) нередко удается ввести через неповрежденную кожу достаточные для лечебного воздействия дозы лекарственных веществ. После открытия в 1964 г. явления резкого усиления всасывания кожными покровами различных лекарственных веществ в присутствии диметилсульфоксида (ДМСО) перкутанный способ введения лекарств в организм приобрел большую значимость. Получен ряд лекарственных форм для перкутанного назначения препаратов некоторых гормонов, витаминов, ферментов, антибиотиков.
Однако перкутанный путь введения используется практически для локального (местного) воздействия на патологический процесс.
Ректальный (через прямую кишку) путь введения лекарственных веществ характеризуется быстротой всасывания препаратов в прямой кишке, простотой назначения, возможностью применения лекарственных веществ, разрушаемых пищеварительными соками, поступлением большей части абсорбированного препарата непосредственно в большой круг кровообращения и т. д. Особенно перспективно использование ректальных лекарственных форм в педиатрии, психиатрии, а также при токсикозах беременности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, поражениях сердечно-сосудистой системы и т. д.
К недостаткам ректального способа назначения лекарственных веществ можно отнести кажущуюся неэстетичность и возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки компонентами соответствующих лекарственных форм.
Выбор способа назначения лекарственных веществ и соответствующих лекарственных форм является весьма ответственной задачей не только врача, но, с современной научной точки зрения, главным образом фармацевта.
В настоящее время имеется много данных, указывающих на значительную зависимость терапевтической эффективности лекарственных веществ, а также характера и тяжести возможных осложнений от путей введения препаратов в организм.
В принципе лекарственное вещество может поступать в организм через желудочно-кишечный тракт или минуя его, отсюда различают энтералъное и парентеральное назначение лекарств. Анатомо-физиологические особенности места введения оказывают самое значительное влияние на процессы всасывания и судьбу введенного лекарственного вещества. Например, хотя в случае применения пероральных и ректальных лекарственных форм всасывание действующих ингредиентов осуществляется кишечником (энтеральное введение), фармакокинетические процессы, имеющие место при этом, будут развиваться далеко не идентично. Поэтому логичнее разделять лекарственные формы в зависимости от анатомического участка приложения лекарств. Названные классификации являются наиболее старыми в фармации, но их придерживаются до настоящего времени.
Существуют и другие классификации лекарственных форм.
В практической деятельности большое распространение получило также деление лекарственных форм на лекарственные формы общего действия , к которым относят пероральные, сублингвальные и инъекционные лекарственные формы, а также некоторые виды аэрозолей, перкутанных и ректальных лекарственных форм, и лекарственные формы местного действия - перкутанные и некоторые виды ректальных форм и аэрозолей. Всегда следует помнить об условности такого деления, так как во всех случаях назначения лекарств имеет место процесс абсорбции лекарственных веществ, способных в зависимости от концентрации всосавшегося количества оказывать преимущественно общее или локальное (местное) действие.
Наиболее естественная классификация лекарственных форм может быть разработана только на основе биофармацевтического анализа, учитывающего как физико-химические свойства лекарственных форм, особенности методов их изготовления, так и их биологическую функцию.
По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.
Лекарственные препараты применяются в различных лекарственных формах.
Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими.
1. Твердые лекарственные формы включают в себя порошки, присыпки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, гранулы и сборы.
Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и сложными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделенными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуждающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок). Неразделенные порошки пригодны для наружного применения (присыпки) и выписываются в количестве от 5 до 100 г.
Капсулами называют специальные оболочки дозированных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вкусом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболочки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.
Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точность дозировки, сравнительно большой срок хранения и дешевизна. Для маскировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболочками.
Драже - это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате множественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.
Сборами лекарственными принято называть смеси нескольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Лекарственные сборы выпускаются в пакетиках, коробках, склянках по 50-200 г. Из лекарственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутреннего употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время приступа астмы (сбор противоастматический), и т.д.
2. Жидкие лекарственные формы включают в себя растворы, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.
Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью растворенных в растворителе. В качестве растворителя используются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного употребления. Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируются столовыми, десертными, чайными ложками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.
Настой - это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.
Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.
Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.
Жидкие экстракты - концентрированные вытяжки из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.
Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками.
3. Мягкие лекарственные формы - мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.
Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. Мазевой основой являются животные жиры, гидрогенизированные жиры, вазелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.
Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела. Данная лекарственная форма применяется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и др.
Пасты - это мази, в состав которых входят порошкообразные вещества (около 25%), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Если порошкообразного лекарственного вещества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.
Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.
Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как растворитель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя лекарственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.).
Суппозитории представляют собой твердые при нормальных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т.д.) для местного воздействия на слизистую оболочку. Выпускают суппозитории в различных формах: ректальных, вагинальных и палочек.
